NAZARENKO ANNA BORISOVNA,Назаренко Анна Борисовна (RU),FEDOROV VLADIMIR EGOROVICH,Федоров Владимир Егорович (RU)
申请号：
RU2010128212/04
公开号：
RU0002442791C1
申请日:
2010.07.08
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutical chemistry.SUBSTANCE: invention refers to the field of pharmaceutical chemistry, and more precisely to a new way of buserelin production with the formula: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu1)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5·2AcOH (I) consisting in the fact that the synthesis is performed by means of condensing of C-ended protected dipeptide with the formula: X-pGlu-His-OH (IIa), where X is a protective group, with N-ended protected heptapeptide with the formula: H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu1)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (III) and obtained N-protected nonapeptide ethylamide with the formula: X-pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu1)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (IV) that is treated with an unblocking agent in order to remove the N-protective group, and the end product is extracted with the help of chromatography.EFFECT: way of buserelin production.4 cl, 9 exИзобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому способу получения бусерелина формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5·2AcOH (I), заключающемуся в том, что синтез осуществляют путем конденсации C-концевого защищенного дипептида формулы X-pGlu-His-OH (IIa), где X - защитная группа, с N-концевым защищенным гептапептидом формулы H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (III) и полученный N-защищенный нонапептидэтиламид формулы X-pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (IV) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы и выделяют конечный продукт с помощью хроматографии. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.
