光学活性のメチルヒドロキシルアミノプロパノール化合物を中間体として用いる(S)-(+)-N-メチル-3-(1-ナフチルオキシ)-3-(2-チエニル)プロピルアミンの製造方法

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专利权人:

旭富製藥科技股▲分▼有限公司

发明人:

陳 伯 峰,呂 鳳 茹,葉 俊 邦,▲翁▼ 維 駿

申请号：

JP2011000192

公开号：

JP5830245B2

申请日:

2011.01.04

申请国别(地区):

JP

年份:

2015

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for preparing (S)-(+)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine (Duloxetine(R)) with high purity and quality.SOLUTION: The preparation process includes: combining (S)-(-)-3-methylamino-1-(2-thienyl)-propan-1-ol as shown by formula (III) by an N,O-cleavage reaction of a compound represented by formula (II) and then reacting the (S)-(-)-3-methylamino-1-(2-thienyl)-propan-1-ol with halonaphthalene to form (S)-(+)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】高い純度と品質を有する(S)-(+)-N-メチル-3-(1-ナフチルオキシ)-3-(2-チエニル)プロピルアミン(デュロキセチン、Duloxetine(登録商標))の製造方法の提供。【解決手段】下記一般式(II)で表される化合物のN,O-開裂反応により、(S)-(-)-3-メチルアミノ-1-(2-チエニル)プロパン-1-オールを合成した後、ハロナフタレンと反応させて(S)-(+)-N-メチル-3-(1-ナフチルオキシ)-3-(2-チエニル)プロピルアミンを合成する製造方法。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/