the activity is associated with spina MALT1 \u043f\u0430\u0442\u043e\u0433\u0435\u043d\u0435\u0437\u043e\u043c diffuse lymphoma of the \u043a\u0440\u0443\u043f\u043d\u043e\u043a\u043b\u0435\u0442\u043e\u0447\u043d\u043e\u0439 activated in cells (abc DLBCL), \u0445\u0438\u043c\u0438\u043e\u0440\u0435\u0437\u0438\u0441\u0442\u0435\u043d\u0442\u043d\u043e\u0439 form DLBCL. the authors have developed an analysis MALT1 invention activity and identified chemically diverse inhibitors MALT1.the characteristic of the prototype, and - 2, is a direct binding MALT1 and suppression of its \u043f\u0440\u043e\u0442\u0435\u0430\u0437\u043d\u043e\u0439 functions. mi - 2 concentrated within cells, abc DLBCL rights and irreversible \u0438\u043d\u0433\u0438\u0431\u0438\u0440\u043e\u0432\u0430\u043b fission substrates MALT1.this was accompanied by a suppression of the activity of nf - \u0440\u0435\u043f\u043e\u0440\u0442\u0435\u0440\u043d\u043e\u0439 \u03ba\u0432, \u0438\u043d\u0433\u0438\u0431\u0438\u0440\u043e\u0432\u0430\u043d\u0438\u0435\u043c nuclear localization of c - rel and negative regulation of target gene signatures nf - \u03ba\u0432. most importantly, mi - 2 was \u043d\u0435\u0442\u043e\u043a\u0441\u0438\u0447\u043d\u044b\u043c in mice and has been expressed and specific activity against cell lines in vitro and \u043a\u0441\u0435\u043d\u043e\u0442\u0440\u0430\u043d DLBCL abc \u0441\u043f\u043b\u0430\u043d\u0442\u0438\u0440\u043e\u0432\u0430\u043d\u043d\u044b\u0445 abc DLBCL tumors in vivo.the connection was also effective in respect of primary non GCB - DLBCL rights ex vivo.Активность расщепления MALT1 связана с патогенезом диффузной В-крупноклеточной лимфомы из активированных В-клеток (ABC-DLBCL), химиорезистентной формой DLBCL. Авторы изобретения разработали анализ активности MALT1 и идентифицировали химически различные ингибиторы MALT1. Характерным признаком выбранного соединения - прототипа, MI-2, является прямое связывание с MALT1 и подавление его протеазной функции. M
