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SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS FOR TREATMENT OF TAMOXIFEN RESISTANT TUMORS
专利权人:
THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL
发明人:
CHO, Moo,HACKETT, Michael,MOSSINGHOFF, Gregory J.
申请号:
USUS2013/048872
公开号:
WO2014/008159A1
申请日:
2013.07.01
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Compositions and methods for covalently bonding a polycarboxylic fatty acid and a SERD (selective estrogen receptor degrader) to form fatty acid-drug conjugate compounds are described. The conjugate compounds are useful for increasing solubility of the SERD as well as targeting the SERD to solid tumors. In particular, the compounds are surprisingly efficacious against tamoxifen-resistant tumors. These types of tumors are recalcitrant to existing therapies and often signal the end stage of cancer.Linvention concerne des compositions et des procédés pour la liaison covalente dun acide gras polycarboxylique et dun SERD (agent de dégradation sélectif dun récepteur des œstrogènes) pour former des composés conjugués acide gras-médicament. Les composés conjugués sont utiles pour améliorer la solubilité du SERD, ainsi que pour orienter le SERD vers des tumeurs solides. En particulier, les composés sont efficaces, de façon surprenante, contre des tumeurs résistantes au tamoxifène. Ces types de tumeurs sont récalcitrants à des thérapies existantes et signalent souvent le stade terminal du cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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