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double acylated glp-1 derivatives
专利权人:
NOVO NORDISK A/S
发明人:
BIRGIT WIECZOREK,JACOB KOFOED,JANE SPETZLER,LARS LINDEROTH,THOMAS KRUSE
申请号:
BR112013026195
公开号:
BR112013026195A2
申请日:
2012.04.12
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要:
Patent Summary: "Double Acylated Glp-1 Derivatives". The present invention relates to a derivative of a glp-1 analog, such an analog comprises a first residue k at a position corresponding to position 27 of glp-1 (7-37) (seq id no: 1); a second residue k at a position corresponding to position t of glp-1 (7-37), where t is an integer in the range of 7-37 except 18 and 27; and a maximum of ten amino acid changes as compared to glp-1 (7-37); wherein the first residue k is designated k27, and the second residue k is designated kt; such derivative comprises two k27 and kt albumin-binding moieties, respectively, via ligand pathway, wherein the albumin-binding portion comprises an extension moiety selected from hooc- (ch2) x-co- and hooc-c6h4. -o- (ch2) y -co-; where x is an integer in the range of 6-16, and y is an integer in the range of 3-17; wherein the binder comprises an element of the formula -nh- (ch2) 2- (o- (ch2) 2) ko- (ch2) n-co-, where k is an integer in the range 1-5, and n is an integer in the range 1-5; or a pharmaceutically acceptable salt, amide or ester thereof. The invention also relates to the pharmaceutical use thereof, for example, in the treatment and / or prevention of all forms of diabetes and related diseases, as well as corresponding novel glp-1 analogs. The derivatives are suitable for oral administration.resumo patente de invenção: "derivados de glp-1 duplamente acilados". a presente invenção refere-se a um derivado de um análogo de glp-1, tal análogo compreende um primeiro resíduo k em uma posição correspondente à posição 27 de glp-1(7-37) (seq id no: 1); um segundo resíduo k em uma posição correspondente à posição t de glp-1(7-37), onde t é um número inteiro na faixa de 7-37 exceto 18 e 27; e um máximo de dez alterações de aminoácido como comparado a glp-1(7-37); em que o primeiro resíduo k é designado k27, e o segundo resíduo k é designado kt; tal derivado compreende duas porções de ligação de albumina ligada a k27 e kt, respectivamente, v
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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