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专利权人:
HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED
发明人:
WU, Zhenping,LIU, Bo,LI, Wenji,CHU, Yuping,FENG, Ling,SHEN, Zhixiang
申请号:
PE2019002410
公开号:
PE20200014A1
申请日:
2018.05.16
申请国别(地区):
PE
年份:
2020
代理人:
摘要:
The invention refers to a 4-ethyl-n - (4 - ((3-ethylphenyl) amino) - 7-methylquinolino-6-il) nitrate compound, which is represented by formula A, wherein n is 0.5 or 1. The most popular salt is type I, which is characterized by the properties of X-ray powder derivatives: 6.1, 7.9, 10.2, 11.6, 12.2, 15.3, 15.9, 16.6, 17.8, 19.6, 20.4, 21.7 and 23.5 degrees. These compounds have excellent crystallinity, anhydrous, stability and higher solubility, which improve their pharmacological properties and bioavailability;It is useful for the treatment of diseases related to overexposure and / or allergy of growth factor receptor,Like lung cancer, head, etc. He also mentioned the pharmacological synthesis of these substances and the preparation of these salts.La presente invencion se refiere a compuestos de sales de succinato de 4-etil-N-(4-((3-etinilfenil)amino)-7-metoxiquinazolin-6-il)piperazina-1-carboxamida representadas por la Formula A, donde: n es 0.5 o 1. Una sal preferida es la Forma I caracterizada por un difractograma de rayos X en polvo que tiene los siguientes picos caracteristicos de valores 2-theta: 6.1, 7.9, 10.2, 11.6, 12.2, 15.3, 15.9, 16.6, 17.8, 19.6, 20.4, 21.7 y 23.5 grados. Dichos compuestos tienen buena cristalinidad, no higroscopicidad, buena estabilidad y una mayor solubilidad, mejorando sus caracteristicas farmacocineticas y la biodisponibilidad in vivo; siendo utiles para el tratamiento de enfermedades asociadas con la sobreexpresion y/o hiperactividad del Receptor del Factor de Crecimiento (EGFR), como el cancer de pulmon, cabeza, entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que los contiene y al metodo de preparacion de dichas sales.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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