A preparation method for cobimetinib (XL518, GDC-0973) (I). Preparation steps comprise: (2S)-2-piperidinecarboxylic acid, serving as a raw material, undergoes nitrification, hydrolysis, esterification, and Boc protection to produce an intermediate, [2-oxo-2-((2S)-1-tert-butoxycarbonylpiperidin-2-yl)] acetate, the intermediate underdoes an addition reaction, a reduction reaction, and a cyclization reaction to produce an intermediate, (2S)-1-tert-butoxycarbonyl-2-(3-hydroxyazetidin-3-yl) piperidine, followed by a condensation reaction with a side chain to produce cobimetinib (I). The preparation method has readily available raw materials and a simple process and is economical, environmentally friendly, and suitable for industrialized production.L'invention concerne un procédé de préparation de cobimetinib (XL518, GDC-0973) (I). Les étapes de préparation consistent en les opérations suivantes : de l'acide (2S)-2-pipéridinecarboxylique, faisant office de matière première, subit une nitrification, une hydrolyse, une estérification, et une protection Boc pour produire un intermédiaire, de l'acétate [2-oxo-2-((2S)-1-tert-butoxycarbonylpiperidin-2-yle)], l'intermédiaire subit une réaction d'addition, une réaction de réduction, et une réaction de cyclisation pour produire un intermédiaire, de la pipéridine (2S)-1-tert-butoxycarbonyl-2-(3-hydroxyazétidin-3-yle), puis on provoque une réaction de condensation avec une chaîne latérale pour produire le cobimetinib (I). Le procédé de préparation fait appel à des matières premières faciles à obtenir et à un processus simple, il est économique et respectueux de l'environnement, et est approprié pour une production à l'échelle industrielle.一种卡比替尼(Cobimetinib，XL518，GDC-0973)(I)的制备方法，其制备步骤包括：以(2S)-2-哌啶甲酸为原料，经酰腈化、水解、酯化和Boc保护制得中间体[2-氧代-2-((2S)-1-叔丁氧羰基哌啶-2-基)]乙酸酯，该中间体经加成反应、还原反应和环合反应制得中间体(2S)-1-叔丁氧羰基-2-(3-羟基氮杂环丁烷-3-基)哌啶，继而与侧链发生缩合反应制得卡比替尼(I)，该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。
