ANDRIES, KOENRAAD JOZEF LODEWIJK MARCEL,安戴斯,KOUL, ANIL,高安尼,GUILLEMONT, JEROME EMILE GEORGES,古雷蒙,PASQUIER, ELISABETH THERESE JEANNE,白奎尔,白奎爾,LANCOIS, DAVID FRANCIS ALAIN,蓝寇斯,藍寇斯
申请号：
TW095128223
公开号：
TWI381839B
申请日:
2006.08.02
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要：
Use of a compound for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection provided that the bacterial infection is other than a Mycobacterial infection, said compound being a compound of Formula (Ia) or (Ib) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a quaternary amine thereof, a stereochemically isomeric form thereof, a tautomeric form thereof or a N-oxide form thereof, wherein R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl； p is 1, 2 or 3； R2 is hydrogen； alkyl； hydroxy； mercapto； optionally substituted alkyloxy； alkyloxyalkyloxy； alkylthio； mono or di(alkyl)amino wherein alkyl may optionally be substituted； Ar； Het or a radical of formula ； R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het or Het-alkyl； q is zero, 1, 2, 3 or 4； X is a direct bond or CH2； R4 and R5 each independently are hydrogen, alkyl or benzyl； or R4 and R5 may be taken together including the N to which they are attached； R6 is hydrogen or a radical of formula ；R7 is hydrogen, alkyl, Ar or Het； R8 is hydrogen or alkyl； R9 is oxo； or R8 and R9 together form the radical -CH=CH-N=； 本發明乃有關使用化合物製造醫劑以治療細菌感染之用途，惟該細菌感染不為分支桿菌感染，該化合物為具下式(Ia)或(Ib)之化合物其醫藥上可接受之酸或鹼加成鹽、其四級胺、其立體異構物型、其互變異構物型及或其N-氧化物型；式中R1為氫、鹵基、鹵烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p為1、2或3；R2為氫、烷基、羥基、巰基、視需要經取代之烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)胺基(其中烷基可視需要經取代)、Ar、Het或具式之基團；R3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q為零、1、2、3或4；X為直接鍵或CH2；R4與R5各自獨立地為氫、烷基或苄基；或R4與R5可包括與其連接的N一起；R6為氫或具式之基團；R7為氫、烷基、Ar或Het；R8為氫或烷基；R9為酮基；或R4與R5一起形成基團-CH=CH-N=。
