JOSEPH, James, David,HAGER, Jeffrey,SENSINTAFFAR, John, Lee,LU, Nhin,QIAN, Jing,SMITH, Nicholas, D.
申请号：
USUS2013/052395
公开号：
WO2014/018926A1
申请日:
2013.07.26
申请国别(地区):
US
年份:
2014
代理人:
摘要：
Described herein are modified androgen receptor polypeptides that are resistant to inhibition by an androgen receptor inhibitor. Described herein are compositions, combinations, and kits containing the modified androgen receptor polypeptides and methods of using the modified androgen receptor polypeptides. Also described herein are methods of using the modified androgen receptor polypeptides as screening agents for the identification and design of third-generation androgen receptor modulators. Also described herein are third-generation androgen receptor modulators that inhibit the activity of the modified androgen receptor polypeptides. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such androgen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions, including cancers, such as castration resistant prostate cancers, that are mediated or dependent upon androgen receptors.La présente invention concerne des polypeptides modifiés du récepteur des androgènes qui sont résistants à une inhibition par un inhibiteur du récepteur des androgènes. L'invention concerne ainsi des compositions, des combinaisons et des kits contenant les polypeptides modifiés du récepteur des androgènes et des méthodes d'utilisation desdits polypeptides modifiés du récepteur des androgènes. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation des polypeptides modifiés du récepteur des androgènes en tant qu'agents de criblage pour l'identification et la conception de modulateurs du récepteur des androgènes de troisième génération. L'invention concerne aussi des modulateurs du récepteur des androgènes de troisième génération inhibant l'activité des polypeptides modifiés du récepteur des androgènes. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques et des médicaments comprenant les composés décrits dans la description, ainsi que des méthodes d'util
