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フェノキシピリジン誘導体の製造方法(3)
专利权人:
Eisai R&D Management Co.; Ltd.
发明人:
TAKAHASHI MASABUMI,高橋正史
申请号:
JPJP2012/057949
公开号:
WO2012/133416A1
申请日:
2012.03.27
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Disclosed is a method for producing a compound represented by formula (I), or a salt thereof, the method being characterized in that a compound represented by formula (II), or a salt thereof, is reacted with an aniline derivative represented by formula (III), in water or in a mixed solvent of water and an organic solvent, in the presence of 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl) carbodiimide and substantially in the absence of a base. (In the formulas, R1 is a 4-[3-(dimethylamino)azetidin-1-yl]piperidin-1-yl group, a 4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl group, a 3-hydroxyazetidin-1-yl group, or a methyl(1-methylpiperidin-4-yl)amino group R2, R3, R4, and R5 are each identical or different and signify a hydrogen atom or a fluorine atom and R6 signifies a hydrogen atom or a halogen atom.)Cette invention concerne un procédé de production dun composé représenté par la formule (I), ou dun sel de celui-ci, le procédé étant caractérisé en ce quun composé représenté par la formule (II), ou un sel de celui-ci, est mis à régir avec un dérivé daniline représenté par la formule (III), dans leau ou dans un mélange de solvants constitué deau et dun solvant organique, en présence de 1-éthyl-3-(3-diméthylaminopropyl)carbodiimide et essentiellement en labsence de base. (Dans les formules, R1 est un groupe 4-[3-(diméthylamino)azétidin-1-yl]pipéridin-1-yle, un groupe 4-(4-méthyl-pipérazin-1-yl)pipéridin-1-yle, un groupe 3-hydroxy- azétidin-1-yle, ou un groupe méthyl(1-méthylpipéridin-4-yl)amino R2, R3, R4, et R5 sont tous identiques ou différents et représentent un atome dhydrogène ou un atome de fluor et R6 représente un atome dhydrogène ou un atome dhalogène).式(II)で表される化合物またはその塩と、式(III)で表されるアニリン誘導体とを、水中または水と有機溶媒の混合溶媒中、1-エチル-3-(3-ジメチルアミノプロピル)カルボジイミドの存在下かつ実質的に塩基非存在下で反応させることを特徴とする、式(I)で表される化合物またはその塩の製造方法を開示する。[式中、R1は4-[3-(ジメチルアミノ)アゼチジン-1-イル]ピペリジン-1-イル基、4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル基、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル基またはメチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ基であり、R2、R3、R4およびR5はそれぞれ同一または相異なって、水素原子またはフッ素原子を意味し、R6は水素原子また
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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