使用前药形式的激酶抑制剂化合物治疗眼科疾病的方法
- 专利权人:
- 印斯拜尔药品股份有限公司
- 发明人:
- 约翰·W·兰普,萨米·R·谢弗,保罗·S·沃森
- 申请号：
- CN201180038458.0
- 公开号：
- CN103249305A
- 申请日:
- 2011.07.25
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 邬玥`葛强
- 摘要：
- 本发明涉及rho激酶(ROCK)抑制剂的前药。这些前药通常为母体化合物的酯或酰胺衍生物。这些前药通常为ROCK的弱抑制剂，但是它们的母体化合物具有良好的活性。当滴入眼中时，这些前药酯基或酰胺基快速水解成醇、胺或酸，并且所述前药转变成活性基础化合物。ROCK抑制剂的前药提供若干优势，例如输送更高浓度的活性物质到靶位点，并减小眼睛的不适。本发明还涉及通过以有效量的通式I的ROCK前药化合物对需要的患者的眼给药，治疗眼科疾病，例如青光眼、过敏性结膜炎、黄斑水肿、黄斑变性和眼睑炎的方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
