用于放射氟化的前体

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专利权人:

ABX高级生化化合物有限公司

发明人:

R·马丁,R·斯米茨,R·黑塞,A·赫平,M·米勒,S·许布纳

申请号：

CN201780071047.9

公开号：

CN109982722A

申请日:

2017.17.11

申请国别(地区):

CN

年份:

2019

代理人:

摘要：

本发明涉及一种用于制备放射氟化化合物的方法,该放射氟化化合物具有带有[18F]氟作为第一取代基的芳环或杂芳环、可以与肽或肽模拟物结合的键合单元,以及连接芳环或杂芳环与键合单元的间隔基团,其中键合单元带有至少一个第二取代基,第二取代基选自由‑OH、‑CONH和‑COOH组成的组,其中键合单元通过键A1与间隔基团连接,而间隔基团通过键A2与芳环或杂芳环连接。根据本发明,该方法包括以下步骤:(a)提供一前体,其具有带有取代基Y的芳环或杂芳环、可以与肽或肽模拟物结合并带有至少一个第二取代基的键合单元,以及间隔基团,其中取代基Y选自由‑N+(R1R2R3)、‑NO2、‑Cl、‑Br、‑F或‑I组成的组,并且R1、R2和R3彼此相同或不同,且各自为未取代的或取代的C1‑C6烷基;和(b)在活化盐存在的条件下使前体和[18F]氟阴离子反应生成放射氟化化合物,其中取代基Y被[18F]氟化物取代,并且其中活化盐具有通式为N+(R4R5R6R7)的阳离子,其中R4、R5、R6和R7彼此相同或不同,且各自为未取代的或取代的C1‑C6烷基。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/