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THERAPEUTIC OXY-PHENYL-ARYL COMPOUNDS AND THEIR USE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP08840954.5
公开号:
EP2227460B1
申请日:
2008.10.23
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain oxy phenyl aryl compounds (referred to herein as OPA compounds), as described herein, which, inter alia, inhibit Checkpoint Kinase 2 (CHK2) kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit CHK2 kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by CHK2, that are ameliorated by the inhibition of CHK2 kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc., optionally in combination with another agent, for example, (a) a DNA topoisomerase I or II inhibitor (b) a DNA damaging agent (c) an antimetabolite or TS inhibitor (d) a microtubule targeted agent and (e) ionising radiation.La présente invention concerne de manière générale le domaine des composés thérapeutiques, et plus spécifiquement certains composés oxy-phényl-aryles (nommés ici composés OPA), tels que décrits dans le présent document, qui, entre autres, inhibent le fonctionnement de la kinase CHK2 (Checkpoint Kinase 2). La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques qui comprennent de tels composés, et lutilisation de tels composés et de telles compositions, à la fois in vitro et in vivo, pour inhiber le fonctionnement de la kinase CHK2 et pour le traitement de maladies et de troubles qui sont induits par CHK2, qui sont améliorés par linhibition du fonctionnement de la kinase CHK2, etc., y compris des troubles prolifératifs tels que le cancer, etc., éventuellement en combinaison avec un autre agent, par exemple (a) un inhibiteur dADN topoisomérase I ou II (b) un agent dendommagement de lADN (c) un antimétabolite ou un inhibiteur de TS (d) un agent ciblé sur les microtubules et (e) des rayonnements ionisants.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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