GRECO, Michael, Nicholas,COSTANZO, Michael, John,PENG, Jirong,ZHANG, Don
申请号：
USUS2019/015547
公开号：
WO2019/148161A1
申请日:
2019.01.29
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要：
2-Aminopyrimidine-substituted 2H-indazole compounds of formula (I), where R1 is hydrogen, and their prodrugs, where R1 is a metabolizable group under physiological conditions, as cyclin-dependent kinase (CDK) and cell-proliferation inhibitors, and therapeutic uses and methods of preparation thereof, are disclosed. These compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, and pharmaceutical compositions thereof, are useful for treating diseases and disorders associated with activity of cyclin-dependent kinases, in particular CDK4/6, including but not limited to various cancers and inflammation-related diseases or conditions.La présente invention concerne des composés de 2H-indazole substitués en 2-Aminopyrimidine représentés par la formule (I), où R1 représente un atome d'hydrogène, et leurs promédicaments, où R1 est un groupe métabolisable dans des conditions physiologiques, en tant que kinase dépendante de la cycline (CDK) et des inhibiteurs de prolifération cellulaire, et des utilisations thérapeutiques et des procédés de préparation de ceux-ci. Ces composés, et des sels, des solvates, des promédicaments pharmaceutiquement acceptables et des compositions pharmaceutiques correspondantes sont utiles pour le traitement de maladies et de troubles associés à l'activité de kinases dépendantes de la cycline, en particulier les CDK4/6, comprenant notamment, mais pas exclusivement, divers cancers et des maladies et des affections associées à une inflammation.
