HANES, Justin, Scot,CAMPOCHIARO, Peter, Anthony,FU, Jie
申请号：
USUS2013/030533
公开号：
WO2013/138343A1
申请日:
2013.03.12
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要：
Controlled release dosage formulations for the delivery of one or more HIF-1 inhibitors are provided. The controlled release formulations contain one or more HIF-1 inhibitors conjugated to or dispersed in a polymeric vehicle. In some cases, one or more HIF-1 inhibitors are dispersed or encapsulated in a polymeric matrix. In preferred embodiments, the one or more HIF- 1 inhibitors are covalently bound to a polymer, forming a polymer-drug conjugate. Polymeric vehicles can be formed into implants, microparticles, nanoparticles, or combinations thereof for administration. Controlled release HIF-1 formulations provide prolonged therapeutic benefit while lowering side effects by releasing low levels of one or more HIF-1 inhibitors and/or HIF-1 inhibitor conjugates over a prolonged period of time. Controlled release dosage formulations for the delivery of one or more HIF-1 inhibitors can be used to treat or prevent a disease or disorder in a patient associated with vascularization, including cancer, obesity, and ocular diseases such as wet AMD.La présente invention concerne des formulations dosifiées à libération contrôlée pour l'administration d'un ou de plusieurs inhibiteurs du HIF-1. Lesdites formulations à libération contrôlée contiennent un ou plusieurs inhibiteurs du HIF-1 conjugués à, ou dispersés dans, un vecteur polymère. Dans certains cas, un ou plusieurs inhibiteurs du HIF-1 sont dispersés ou encapsulés dans une matrice polymère. Dans des modes de réalisation préférés, le ou les inhibiteurs du HIF-1 sont liés par covalence à un polymère, pour former un conjugué polymère-médicament. Des vecteurs polymères peuvent être formés dans des implants, des microparticules, des nanoparticules, ou des combinaisons de ceux-ci pour être administrés. Les formulations de HIF-1 à libération contrôlée de l'invention procurent des bénéfices thérapeutiques prolongés tout en diminuant les effets secondaires, en libérant des niveaux faibles d'un ou de plusieurs inhibiteurs du HIF-1 e
