重庆润泽医药有限公司;CHONGQING RUNZE PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人:
YE, Lei,叶雷
申请号：
CNCN2017/092221
公开号：
WO2018/076784A1
申请日:
2017.07.07
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要：
A crystalline form of (R)-4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide is disclosed. The crystalline form has a diffraction peak when a diffraction angle, 2θ, is 16.66±0.2°, 17.54±0.2°, 21±0.2°, 22.16±0.2°, or 30.96±0.2°. The crystalline form can be dissolved quickly in water with a solubility greater than or equal to 90 mg/mL, features high bioavailability, has high stability at high temperature, is suitable for preparing multiple pharmaceutical compositions, and can prepare multiple formulations, such as tablets, capsules, dripping pills, sustained-release and controlled-release formulations, and lyophilized powder for injection. The method for preparing the crystalline form is carried out under a mild condition, is easy to operate, introduces a few impurities, and features good reproducibility, an easy-to-control production process and high safety, and is suitable for industrial production.L'invention concerne une forme cristalline de (R)-4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacétamide. La forme cristalline possède un pic de diffraction lorsqu'un angle de diffraction 2θ est 16,66 ± 0,2 °, 17,54 ± 0,2 °, 21 ± 0,2 °, 22,16 ± 0,2 ° ou 30,96 ± 0,2 °. La forme cristalline peut être dissoute rapidement dans de l'eau avec une solubilité supérieure ou égale à 90 mg/mL, présente une biodisponibilité élevée, a une stabilité élevée à haute température, est appropriée pour préparer de multiples compositions pharmaceutiques, et peut préparer de multiples formulations, telles que des comprimés, des gélules, pilules formées par égouttage, des formulations à libération prolongée et à libération contrôlée, et une poudre lyophilisée pour injection. Le procédé de préparation de la forme cristalline est mis en oeuvre dans des conditions modérées, est facile à utiliser, introduit quelques impuretés et présente une bonne reproductibilité, un processus de production facile à commander et une sécurité élevée et est approprié pour une production industrielle.
