PROBLEM TO BE SOLVED: To provide GABA conjugates and methods of use thereof.SOLUTION: In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of a GABA analog with a drug. In another aspect, the present invention provides methods for treating pain and neurological disorders using the conjugates of GABA analogs. In one aspect, the present invention provides a compound comprising a first moiety and a second moiety, the first moiety being covalently linked via an amino terminus or an acidic terminus other than a carboxylic acid group to the second moiety, in which the first moiety is &gamma；-aminobutyric acid (GABA) or an analog or derivative of GABA.【課題】ＧＡＢＡコンジュゲートおよびそれらの使用方法の提供。【解決手段】一態様において、本発明は、ＧＡＢＡ類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該ＧＡＢＡ類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第１部分と第２部分を含む化合物であって、第１部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第２部分に共有結合され、第１部分がγ－アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）またはＧＡＢＡの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。【選択図】なし
