The present invention relates to a substituted and aurora kinase-inhibiting pyrimidine derivative as represented by formula (I) or (Ia), tautomer, hydrate, solvate, ester or pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical composition comprising the compounds as active ingredients, as well as uses of the compounds and the pharmaceutical composition thereof in the preparation of drugs for protecting against, treating, curing or alleviating proliferative diseases of a patient.La présente invention concerne un dérivé de pyrimidine substitué et inhibant les kinases Aurora tel que représenté par la formule (I) ou (Ia), un tautomère, un hydrate, un solvate, un ester ou un sel pharmaceutiquement acceptable associé, et une composition pharmaceutique comprenant les composés en tant qu'ingrédients actifs, ainsi que des utilisations des composés et de la composition pharmaceutique associée pour la préparation de médicaments pour la protection contre, le traitement, la guérison ou l'atténuation de maladies prolifératives chez un patient.涉及用于抑制欧若拉激酶的如式(I)或(Ia)所示的取代嘧啶类衍生物及其互变异构体、水合物、溶剂化物、酯或药学上可接受的盐,和含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述化合物及其药物组合物来制备用于防护,处理,治疗或减轻患者增殖性疾病的药物的用途。