KITA Kiyoshi,北 潔,INAOKA, Ken Daniel,稲岡 健 ダニエル,SAIMOTO Hiroyuki,斎本 博之,YAMAMOTO Masaichi,山本 雅一,北 潔,稲岡 健 ダニエル,斎本 博之,山本 雅一
申请号：
JPJP2013/064806
公开号：
WO2013/180140A1
申请日:
2013.05.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention provides a novel dihydroorotic acid dehydrogenase inhibitor that is applicable to various diseases. As an active ingredient, a compound represented by formula (I) (wherein X represents a halogen atom； R1 represents a hydrogen atom； R2 represents an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms； R3 represents -CHO； and R4 represents -CH2-CH=C(CH3)-R0 (wherein R0 represents an alkyl group having 1 to 12 carbon atoms which may have a substituent on a terminal carbon atom and/or a non-terminal carbon atom, or the like)), an optical isomer of the compound, and a pharmaceutically acceptable salt of the compound or the optical isomer. The compound, the optical isomer and the pharmaceutically acceptable salt have an excellent inhibitory activity on dihydroorotic acid dehydrogenase and therefore can be used as an immunosuppressive agent, a therapeutic agent for rheumatism, an anti-cancer agent, a therapeutic agent for rejection response, an anti-viral agent, an anti-H. pylori agent, a therapeutic agent for diabetes and the like.La présente invention concerne un nouvel inhibiteur d'acide dihydroorotique déshydrogénase qui est applicable à diverses maladies. L'invention concerne, comme principe actif, un composé représenté par la formule (I) (dans laquelle X représente un atome d'halogène ； R1 représente un atome d'hydrogène ； R2 représente un groupe alkyle ayant 1 à 7 atomes de carbone ； R3 représente -CHO ； et R4 représente -CH2-CH=C(CH3)-R0 (dans laquelle R0 représente un groupe alkyle ayant 1 à 12 atomes de carbone qui peut avoir un substituant sur un atome de carbone terminal et/ou un atome de carbone non terminal, ou similaire)), un isomère optique du composé, et un sel pharmaceutiquement acceptable du composé ou de l'isomère optique. Le composé, l'isomère optique et le sel pharmaceutiquement acceptable ont une excellente activité inhibitrice sur l'acide dihydroorotique déshydrogénase et en conséquence peuvent être utilisés comment agent immunosuppresseur,
