PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4,5,6,7-TETRACHLORO-3',6'-DIHYDROXY-2',4',5',7'-TETRAIODO-3H-SPIRO[ISOBENZOFURAN-1,9'-XANTHEN-3-ONE (ROSE BENGAL) AND RELATED XANTHENES
PROVECTUS PHARMACEUTICALS; INC.;프로벡투스 파마슈티컬스 인코포레이티드;PROVECTUS PHARMACEUTICALS, INC.
发明人:
SINGER JAMIE,싱어 제이미,WACHTER ERIC A.,와처 에릭 에이,SCOTT TIMOTHY C.,스콧 티모시 씨,LUTZ MARLON,루츠 말론,BABIAK KEVIN,바비악 케빈
申请号：
KR1020127009834
公开号：
KR1020120091088A
申请日:
2010.09.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
A new process for the manufacture of iodinated xanthenes in high purity includes a cyclization step followed by an iodination step. No extraction, chromatographic or solvent concentration steps are required, and the intermediate as well as final compounds are isolated via filtration or similar means. The process requires a single organic solvent, and the steps are completed at temperatures below 100° C. The exclusion of chloride ions, of chloride free-radicals, hypochlorite ions, or hypochlorous acid as reagents or from reagents that may generate these species in situ in the presence of oxidants, prevents undesirable impurity formation. Several new compounds have been conceived and isolated using these methods. These new compounds are also formed into new medicaments.본 발명은 환화 단계 및 이어지는 요오드화 단계를 포함하는 고순도의 요오드화된 잔텐의 신규한 제조 방법에 관한 것이다. 추출없이, 크로마토그래피 또는 용매 농축 단계가 필요하고, 중간체 및 최종 화합물은 여과 또는 유사한 수단에 의해 단리된다. 본 방법은 단일 유기 용매를 필요로 하고, 단계들은 100 ℃ 미만의 온도에서 완료된다. 시약으로서 또는 산화제의 존재 하에 동일 반응계에서 이러한 종을 생성할 수 있는 시약으로부터의 클로라이드 유리-라디칼, 하이포클로라이트 이온 또는 차아염소산, 또는 클로라이드 이온의 배제는 원치 않는 불순물 형성을 방지한다. 여러 가지 신규한 화합물이 이러한 방법에 의해 구상되고 단리되었다. 이러한 신규한 화합물은 또한 신규한 약제를 형성한다.
