British Columbia Cancer Agency Branch;The University of British Columbia
发明人:
申请号：
EP17735797.7
公开号：
EP3400229A1
申请日:
2017.01.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
This disclosure relates to novel compounds comprising a zwitterionic trifluoroborate prosthetic group which target prostate-specific membrane antigen (PSMA), e.g. in prostate cancer. The compounds have Formula I, wherein each Rl is an anionic group, L is a linker and R2BF3 is - N(R3)2CH2BF3, a pyridinium group substituted with BF3 or methyl BF3, or an azole group substituted with methyl BF3. Methods and uses of imaging and treating PSMA-expressing cancers are also disclosed.L'invention concerne de nouveaux composés comprenant un groupe prothétique trifluoroborate zwittérionique qui cible l'antigène membranaire spécifique de la prostate (PSMA), par exemple dans le cancer de la prostate. Les composés sont constitués de la formule I, dans laquelle chaque R1 est un groupe anionique, L est un lieur et R2BF3 est -N(R3)2CH2BF3, un groupe pyridinium substitué par un BF3 ou un méthyl BF3, ou un groupe azole substitué par un méthyl BF3. Des procédés et des utilisations d'imagerie et de traitement de cancers exprimant le PSMA sont également décrits.
