The present application relates to a method of preparing a bile acid derivative, or a pharmaceutical acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, comprising direct alkylation at the C-6 position of KLCA.La presente solicitud se refiere a un método para preparar un derivado de ácido biliar, o una sal, solvato o conjugado de aminoácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende la alquilación directa en la posición C-6 de KLCA.