The present invention provides compounds that inhibit PDK1 activity. The present invention also provides a method of inhibiting PDK1 activity by administering to a patient in need of treatment for cancer compounds and compositions comprising such inhibitory compounds.本発明は、PDK1活性を阻害する化合物を提供する。また、本発明は、かかる阻害化合物を含む組成物、および化合物を癌の処置を必要とする患者に投与することによるPDK1活性の阻害方法を提供する。