A composition including a rifamycin derivative or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof is disclosed. The composition includes an amount and formulation of the rifamycin derivative or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof sufficient to inhibit one or more of angiogenesis and lymphangiogenesis in an organism and/or sufficient to induce drug-sensitization in or inhibition of a cancer cell in the organism.La présente invention concerne une composition comprenant un dérivé de rifamycine ou un sel, hydrate ou promédicament pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. La composition comprend une quantité et une formulation du dérivé de rifamycine ou dun sel, hydrate, ou promédicament pharmaceutiquement acceptables de celui-ci suffisantes pour inhiber langiogenèse et/ou la lymphangiogenèse dans un organisme et/ou suffisantes pour induire une sensibilisation médicamenteuse dans une cellule cancéreuse dans lorganisme ou une inhibition de ladite cellule cancéreuse dans lorganisme.