The present invention provides a process for the preparation of a morpholinyl anthracycline derivative in good yields and purity, including 3'-deamino-3''-4'-anhydro-[2''(S)-methoxy-3''(R)-hydroxy-4''-morpholinyl]doxorubicin (1).本発明は、3’-デアミノ-3”-4’-アンヒドロ-[2”(S)-メトキシ-3”(R)-ヒドロキシ-4”-モルホリニル]ドキソルビシン(1)を含むモルホリニルアントラサイクリン誘導体を高収率および高純度で調製する方法を提供する。