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一种靶向抑制维生素K依赖性γ-谷氨酰羧化酶的小分子化合物的筛选方法及应用
- 专利权人:
- 河南科技大学
- 发明人:
- 沈国民,刘红丽,刘浩,沈滟,曹青,高蒙
- 申请号：
- CN202010067614.7
- 公开号：
- CN111239386A
- 申请日:
- 2020.20.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种靶向抑制维生素K依赖性γ‑谷氨酰羧化酶的小分子化合物的筛选方法及应用,属于分子细胞生物学和生物化学技术领域。本发明通过构建维生素K循环小分子抑制剂筛选体系,可以快速对药物小分子库进行高通量筛选,得到靶向抑制维生素K循环的小分子化合物;进一步通过检测小分子化合物对VKOR蛋白活性的抑制作用,并用VKORC1和VKORC1L1基因双敲除细胞系对筛选出的小分子化合物进行鉴定,可以得到靶向抑制维生素K依赖性γ‑谷氨酰羧化酶(VKGC)的小分子化合物。采用该方法,本发明首次筛选到一个特异性抑制维生素K依赖性γ‑谷氨酰羧化酶的小分子化合物,该小分子可用于研究VKGC蛋白的生化特性,具有开发为灭鼠药和抗凝药物的潜在应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
