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具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及其制备方法和应用
专利权人:
华中科技大学
发明人:
张勇慧,薛永波,郭翼,朱虎成,王小川
申请号:
CN201810556312.9
公开号:
CN110551139A
申请日:
2018.31.05
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
本发明对药用植物贯叶连翘(Hypericum perforatum)的乙醇提取物进行分离纯化,得到5个新骨架化合物1‑5,综合运用多种波谱分析方法和其他手段,确定其为间苯三酚类衍生物,通过BACE1抑制活性和PP2A激活活性的评价,发现所得化合物对BACE1和PP2A双靶点均具有调节作用,在体外细胞模型中可明显抑制BACE1活性以减少Aβ及激活PP2A活性以降低tau蛋白磷酸化水平,在三重转基因AD小鼠模型中,化合物2和3还显示出良好的减轻认知功能障碍及记忆障碍的作用,本发明化合物可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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