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一种夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法
- 专利权人:
- 烟台大学
- 发明人:
- 李小鹏,刘妍杰,魏颖杰,吉文涛,钟丽娟,龙俊俊,王洪波,毕毅
- 申请号：
- CN202011174291.8
- 公开号：
- CN112159455A
- 申请日:
- 2020.10.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法。制备方法如下：当R1为羟基时，制备步骤包括：a.以夫西地酸为原料，用氯铬酸吡啶氧化3位羟基；b.在碱性条件和催化剂作用下，a步得到的产物与醇或溴化苄反应；c.b步所得产物依次与三溴化吡啶鎓、硫脲反应即得。当R1为氧代时，制备步骤包括：a.以夫西地酸为原料，用氯铬酸吡啶氧化3，11位羟基；b.在碱性条件和催化剂作用下，a步得到的产物与醇或溴化苄反应；c.b步所得产物依次与三溴化吡啶鎓、硫脲反应即得。所述夫西地酸衍生物使对紫杉醇耐药的肿瘤耐药细胞KBV对紫杉醇的敏感性显著提高，使紫杉醇仍能以极低的浓度对其产生良好的抗肿瘤活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
