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キナーゼ阻害剤として使用されるピロロピリミジン
专利权人:
メディカル リサーチ カウンシル テクノロジー
发明人:
マクアイヴァー エドワード ジャイルズ,ハフ ジョアン
申请号:
JP2011552507
公开号:
JP2012519678A
申请日:
2010.03.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of formula (I) or salt thereof The present invention is ester [1] Wherein there is a (CO) R 11 R 1 is -NR 7 R 2 is 3-6 aryl, heteroaryl, fused aryl -C - fused heteroaryl -C 3-6 or heteroaryl - heterocyclo alkyl may be substituted each of 1-6 hydrogen, CR 7 each is - is selected from cycloalkyl, wherein said 1-6 C - - 3-7 C alkyl and alkyl may also be substituted by halogens or more 1 R 11 each is, C 1-6 - alkyl, C 3-7 - cycloalkyl, C 1-6 - alkyl--C 3-7 - cycloalkyl, C 4-7 - is independently selected heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, and on] may be substituted each of. Pharmaceutical compositions containing them, as well as cancer, septic shock, primary open angle glaucoma (POAG), hyperplasia, rheumatoid arthritis, psoriasis, atherosclerosis, retinopathy, a further aspect of the invention, variations relates to a method for treating or preventing a disorder selected sexually osteoarthritis, endometriosis, Alzheimers disease and chronic inflammation. Another aspect of the present invention, is caused by some abnormal kinase activity, associated with it, or it is a disorder with it, TBK1, ERK8, CDK2, MARK3, YES1, VEG-FR, the kinase and IKK epsilon in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disorder selected from combinations thereof, relates to the use of compounds of as described above.本発明は、式(I)の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル【化1】[式中、R1は-NR7(CO)R11であり;R2は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール-C3-6-ヘテロシクロアルキル又は縮合ヘテロアリール-C3-6-ヘテロシクロアルキルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく;各R7は、水素、C1-6-アルキル及びC3-7-シクロアルキルから選択され、ここで、前記C1-6-アルキルは、1又は2以上のハロゲンによって置換されていてもよく;各R11は、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C1-6-アルキル-C3-7-シクロアルキル、C4-7-ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは置換されていてもよい]に関する。本発明のさらなる態様は、それを含む医薬組成物、並びにがん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障(POAG)、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害を治療又は予防するための方法に関する。本発明の別の態様は、何らかの異常なキナーゼ活性によって引き起こされる、それに関連する、又はそれを伴う障害であって、該キナーゼがTBK1、ERK8、CDK2、MARK3、YES1、VEG-FR、IKKイプシロン及びそれらの組
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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