LAJ Taj Vehj (US),ЛАЙ Тай Вэй (US),RAAUM Ehrik D. (US),РААУМ Эрик Д. (US),TRAN Mari Shantal' S.-I. (US),ТРАН Мари Шанталь С.-И. (US),LAJ TAJ VEHJ,ЛАЙ Тай Вэй,RAAUM EHRIK D.,РААУМ Эрик Д.,TRAN MARI SHANTAL S.-I.,ТРАН Мари Шанталь С.-И.
申请号：
RU2010116293/04
公开号：
RU0002491280C2
申请日:
2008.09.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to new alkylthiopyrimidines of formula III or pharmaceutically acceptable salts thereof: In the compound III X represents a direct bond； R2 means hydrogen, halogen, (C1-C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, -NR8aR8b or the group -SR3； each R3 independently represents (C1-C6)alkyl, optionally mono-, di- or trisubstituted by halogen； or (C3-C7)cycloalkyl； R4a and R4b represent hydrogen； R6 represents aryl； or heteroaryl； wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted in a substituted position by one or more substitutes specified in a group consisting of (a) halogen； (b) cyano； (c) nitro； (a) hydroxy； (e) guanidino； (f) heteroaryl； (g) phenyl； (h) phenyloxy； (i) benzyl； (j) benzyloxy (k) -NR8aR8b； (1) -C(O)R9； (m)-C(O)NR8aR8b, (n) - OC(O)NR8aR8b； (o) -C(O)OR9； (p) -NR7C(O)0R9； (q) -NR7C(O)R9； (r) sulphamoyl； (s) (C1-C6) alkylsulphonyl； (t) (C1-C6)alkylaminosulphonyl； (i) di(C1-C6)alkylaminosulphonyl； (v) (C1-C6)alkyl, optionally mono-, di- or trisubstituted by halogen； (w) (C1-C6) alkoxy, optionally mono-, di- or trisubstituted by halogen； and (x)(C1-C6)alkylthio, optionally mono-, di- or trisubstituted by halogen R7 represents hydrogen. The other radical values are specified in the patent claim.EFFECT: compounds possess CRTH2 (G-protein related chemoattractant receptor expressed on Th2 cells) antagonist activity and are applicable for treating and preventing the diseases related to CRTH2, including treating allergic diseases, eosinophil and basophile related diseases.14 cl, 6 dwg, 1 tblИзобретение относится к новым алкилтиопиримидинам, имеющим формулу III, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 (рецептор связанного с G-белком хемоаттрактанта, экспрессируемый на клетках Th2) и применимы для лечения или профилактики заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в том числе для лечения аллергических заболеваний, связанных с эозинофилами и с баз
