CARLA DE FAVERI,デ ファベリ，カーラ,FLORIAN ANTON MARTIN HUBER,ヒューバー，フロリアン，アントン，マーティン,MARIANO STIVANELLO,スティバネロ，マリアノ,デ ファベリ,カーラ,ヒューバー,フロリアン,アントン,マーティン,スティバネロ,マリアノ
申请号：
JP2016125389
公开号：
JP2016199566A
申请日:
2016.06.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved process for producing naltrexone [17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] from noroxymorphone [4,5-α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] by alkylation with a cyclopropylmethyl halide.SOLUTION: A process for the manufacturing of naltrexone comprises reacting noroxymorphone with cyclopropylmethyl halide in the presence of N-ethyl-2-pyrrolidone as depicted in scheme 1 below. In the process, the reaction takes place in the presence of an acid scavenger.SELECTED DRAWING: None【課題】ハロゲン化シクロプロピルメチルでアルキル化することによってノルオキシモルホン［４，５－α－エポキシ－３，１４－ジヒドロキシ－モルフィナン－６－オン］からナルトレキソン［１７－（シクロプロピルメチル）－４，５α－エポキシ－３，１４－ジヒドロキシ－モルフィナン－６－オン］を製造するための改善された方法の提供。【解決手段】下記スキーム１に表わされる様にＮ－エチル－２－ピロリドンの存在下でノルオキシモルホンをハロゲン化シクロプロピルメチルと反応させるステップを含む、ナルトレキソンの製造方法。反応が、酸捕捉剤の存在下で行われる、前記方法。【選択図】なし
