BEIGHT, Douglas W.,COATES, David A.,JOSEPH, Sajan,MCMILLEN, William T.,PARTHASARATHY, Saravanan,PEI, Huaxing,SAWYER, Jason Scott,WOLFANGEL, Craig D.,ZHAO, Gaiying
申请号:
USUS2015/053098
公开号:
WO2016/057278A1
申请日:
2015.09.30
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel aminopyridyloxypyrazole compounds that inhibit the activity of transforming growth factor beta receptor 1 (TGFpRI), pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds to treat cancer, preferably colon cancer, melanoma, hepatocellular carcinoma, renal cancer, glioblastoma, pancreatic cancer, myelodysplastic syndrome, lung cancer, and gastric cancer, and/or fibrosis, preferably liver fibrosis and chronic kidney disease.La présente invention concerne de nouveaux composés d'aminopyridyloxypyrazole qui inhibent l'activité du récepteur 1 du facteur de croissance transformant bêta (TGFpRI), des compositions pharmaceutiques comprenant les composés et des procédés d'utilisation des composés pour traiter le cancer, de préférence cancer du côlon, mélanome, carcinome hépatocellulaire, cancer rénal, glioblastome, cancer du pancréas, syndrome myélodysplasique, cancer du poumon et cancer gastrique et/ou la fibrose, de préférence cirrhose du foie et maladie rénale chronique.