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SMALL MOLECULES BLOCKING HISTONE READER DOMAINS
专利权人:
UNIVERSITY OF COPENHAGEN
发明人:
GROTH, Anja,SAREDI, Giulia,HUANG, Hongda,HAMMOND, Colin,PATEL, Dinshaw
申请号:
DKDK2016/050317
公开号:
WO2017/054832A1
申请日:
2016.09.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to small molecules interfering with the conformational space of the TONSL ARD occupied by the histone H4 tail. These small molecules targets the binding pocket of TONSL encompassing the H4 residues K12- R23 and act by preventing or disrupting the binding of the H4 tail K12- R23 with the TONSL ARD via direct competition or via allosteric disruption of the binding pocket. The present inventors have identified and solved the structure of a histone reader domain of TONSL termed the ARD (ankyrin repeat domain).La présente invention concerne de petites molécules interférant avec lespace conformationnel de TONSL ARD occupé par la queue de lhistone H4. Ces petites molécules ciblent la poche de liaison de TONSL englobant les résidus de H4 K12-R23 et agissent en empêchant ou en perturbant la liaison de la queue de H4 K12-R23 avec TONSL ARD par compétition directe ou par perturbation allostérique de la poche de liaison. Les présents inventeurs ont identifié et résolu la structure dun domaine lecteur dhistone de TONSL dénommé ARD (domaine de répétition dankyrine)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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