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Pharmaceutical compounds
专利权人:
サリウム リミテッド
发明人:
リーダー,ジョン チャールズ,リーダー,ジョン チャールズ
申请号:
JP2016537144
公开号:
JP2016529264A
申请日:
2013.09.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound which is an amide of formula (2), or a salt or stereoisomer thereof, wherein R7 is selected from chlorine and fluorine; R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, fluorine N is 0, 1 or 2; Q1 is selected from C (═O), S (═O) and SO2; A is absent or NR2; R1 is hydrogen; Optionally substituted C1-6 non-aromatic hydrocarbon groups; and 3-7 membered non-aromatic carbocyclic and heterocyclic rings (1 or 2 heteroatom ring members selected from O, N and S) And a 7-9 ring membered bicyclic heterocyclic ring whose one or two members are nitrogen atoms (the carbocyclic and heterocyclic rings and the bridged bicyclic heterocyclic ring are Optionally substituted); R2 is hydrogen Or NR1R2 is optionally substituted 4-7 membered non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic, which may contain a second heteroatom ring member selected from nitrogen and oxygen A ring is formed; provided that (i) two or less of R3 to R6 are other than hydrogen; (ii) when R7 and R6 are both fluorine, one of R3 to R5 is chlorine or fluorine; And / or R1-A-Q1 is selected from ethylsulfonyl and isopropylsulfonyl]. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and their therapeutic uses. [Selection figure] None [Chemical formula 1]本発明は、式(2)のアミドである化合物またはその塩もしくは立体異性体を提供する[式中、R7は塩素およびフッ素から選択され;R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立に水素、フッ素および塩素から選択され;nは0、1または2であり;Q1は、C(=O)、S(=O)およびSO2から選択され;Aは存在しないかNR2であり;R1は水素;置換されていてもよいC1~6非芳香族炭化水素基;および3~7員非芳香族炭素環式および複素環式環(O、NおよびSから選択される1または2個のヘテロ原子環員を含有)、ならびにその1員または2員が窒素原子である7~9環員の架橋二環式複素環式環(前記炭素環式および複素環式環ならびに架橋二環式複素環式環は置換されていてもよい)から選択され;R2は水素およびC1~4アルキルから選択され;またはNR1R2は窒素および酸素から選択される第2のヘテロ原子環員を含有してもよい置換されていてもよい4~7員非芳香族窒素含有複素環式環を形成しており;ただし、(i)R3~R6の2個以下が水素以外であり;(ii)R7およびR6が両方ともフッ素である場合、R3~R5の1個は塩素またはフッ素であり、かつ/またはR1-A-Q1はエチルスルホニルおよびイソプロピルスルホニルから選択される]。前記化合物を含有する医薬組成物およびそれらの治療用途も提供する。【選択図】なし 【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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