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SELS DE PRINCIPES ACTIFS AYANT DES CONTRE-IONS POLYMÈRES
专利权人:
BASF SE
发明人:
SCHIFFTER, Heiko Alexander,ANGEL, Maximilian,KOLTER, Karl,GUTH, Felicitas
申请号:
EPEP2016/069457
公开号:
WO2017/032651A1
申请日:
2016.08.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Wasserlösliche polymere Salze von in Wasser schwerlöslichen Arzneistoffen, bestehend aus einem kationogenen Arzneistoff, welcher in nicht geladener Form oder als Hydrochlorid eine Löslichkeit von kleiner 0.1 % (m/m) in Wasser, künstlichem Darmsaft oder Magensaft aufweist, und einem anionogenen wasserlöslichen Polymer, welches im pH-Bereich von 1 bis 13 eine Wasserlöslichkeit von mindestens 5 % (m/m) aufweist und durch radikalisch initiierte Polymerisation einer Monomerenmischung aus i) 70 bis 90 Gew.-% N-Vinypyrrolidon und ii) 10 bis 30 Gew.-% Acrylsäure, wobei die Summe von i) und ii) 100 Gew.-% ntspricht, erhalten wird.The invention relates to water-soluble polymeric salts of poorly water-soluble medicaments, consisting of a cationogenic medicament which has in an uncharged form or as a hydrochloride a solubility of less than 0.1 % (m/m) in water, artificial intestinal juice or gastric juice, and consisting of an anionogenic water-soluble polymer which has a water solubility of at least 5 % (m/m) in the pH range of 1 to 13 and is obtained by a radically initiated polymerization of a monomer mixture consisting of i) 70 to 90 wt.% of n-vinylpyrrolidone and ii) 10 to 30 wt.% of acrylic acid, the sum of i) and ii) corresponding to 100 wt.%.Sels polymères hydrosolubles de substances pharmaceutiques peu solubles dans l'eau, constitués d'une substance pharmaceutique cationogène qui présente, sous forme non chargée ou en tant qu'hydrochlorure, une solubilité inférieure à 0,1% (m/m) dans l'eau, le suc intestinal ou gastrique artificiel, et un polymère hydrosoluble anionogène qui présente un hydrosolubilité d'au moins 5% (m/m) dans une plage de pH de 1 à 13 et qui s'obtient par polymérisation radicalaire d'un mélange de monomères constitué de i) 70 à 90% en poids de N-vinylpyrrolidone et ii) 10 à 30% en poids d'acide acrylique, la somme de i) et ii) étant égale à 100% en poids.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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