SZÁNTAY, Csaba,HAZAI, László,KALAUS, György,KEGLEVICH, Péter
申请号：
IBIB2014/061836
公开号：
WO2014/191964A1
申请日:
2014.05.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
The field of this invention relates to novel cyclopropyl derivatives of the general formula (I) representing pharmaceutically applicable Vinca Rosea type alkaloid compounds, particularly having a cytostatic effect. The invention also is concerned processes for preparing these new alkaloids and their pharmacological compositions and the use of these compounds in treatment of cancer. R stands for a methyl or a formyl group, R1 stands for a methoxy or an amino group, R2 represents a hydroxy or acetoxy group, R3 stands for a hydrogen atom or a hydroxy group, R4 represents a hydrogen atom or R3 and R4 together represent a double bond, R5 and R6 represent hydrogen or fluorine atoms n = 1 or 2.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de cyclopropyle répondant à la formule générale (I) et représentant des composés alcaloïdes de type Vinca rosea utilisables dans le domaine pharmaceutique, possédant en particulier un effet cytostatique. Linvention concerne également des procédés permettant de préparer ces nouveaux alcaloïdes et leurs compositions pharmacologiques, ainsi que lutilisation de ces composés pour le traitement du cancer. R représente un groupe méthyle ou formyle, R1 représente un groupe méthoxy ou amino, R2 représente un groupe hydroxy ou acétoxy, R3 représente un atome dhydrogène ou un groupe hydroxy, R4 représente un atome dhydrogène ou R3 et R4 représentent ensemble une double liaison, R5 et R6 représentent des atomes dhydrogène ou de fluor, n = 1 ou 2.
