您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

PHOSPHONIC ACID ESTERS AND METHODS FOR SYNTHESIS THEREOF
专利权人:
INK.;CHIMERIKS
发明人:
UER Roj U. (US),УЭР Рой У. (US),ELMOND Merrik R. (US),ЭЛМОНД Меррик Р. (US),LAMPERT Bernkhard M. (US),ЛАМПЕРТ Бернхард М. (US),UER ROJ U.,УЭР Рой У.,ELMOND MERRIK R.,ЭЛМОНД Меррик Р.,LAMPERT BERNKHARD M.,ЛАМПЕРТ Бернхард М.
申请号:
RU2013114370/04
公开号:
RU0002581045C2
申请日:
2011.08.31
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel form of [[(S)-2-(4-amino-2-oxo-1(2H)-pyrimidinyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl]mono[3-(hexadecyloxy)propyl]ester of phosphonic acid, characterised by an X-ray diffraction pattern which includes peaks at angles 2θ of about 5.5, 19.3, 20.8 and 21.3 degrees and a purity of more than 91%, which can be used in the pharmaceutical industry, as well as to a method for production thereof. The disclosed method includes reacting cytosine with (S)-trityl glycidyl ether in the presence of a metal carbonate to form (S)-N1-[(2-hydroxy-3-triphenylmethoxy)propyl]cytosine; reacting (S)-N1-[(2-hydroxy-3-triphenylmethoxy)propyl]cytosine with a sodium salt of mono[3-(hexadecyloxy)propyl]ether of p-[[[(4-methylphenyl)sulphonyl]oxy]methyl]phosphonic acid in the presence of magnesium di-tert-butoxide to form [[(S)-2-(4-amino-2-oxo-1(2H)-pyrimidinyl)-1-(hydroxymethyl)-2-(triphenylmethoxy)ethyl]methyl]mono[3-(hexadecyloxy)propyl]ester of phosphonic acid; removing the protective group to obtain [[(S)-2-(4-amino-2-oxo-1(2H)-pyrimidinyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl]mono[3-(hexadecyloxy)propyl]ester of phosphonic acid and re-crystallisation thereof from methanol, ethanol, isopropanol, methanol:acetone:water, methanol:acetone or methanol:water systems.EFFECT: disclosed is a novel form of a biologically active compound, which is convenient for producing prodrugs, and a novel efficient method for production thereof.17 cl, 9 dwg, 14 ex, 22 tblИзобретение относится к новой форме [[(S)-2-(4-амино-2-оксо-1(2Н)-пиримидинил)-1-(гидроксиметил)этокси]метил]моно[3-(гексадецилокси)пропилового]эфира фосфоновой кислоты, характеризующейся картиной дифракции рентгеновских лучей, включающей пики при углах 2θ примерно 5,5, 19,3, 20,8 и 21,3 градуса и чистотой более 91%, которая может быть использована в фармацевтической промышленности, а также к способу ее получения. Предложенный способ включает взаимодействие цитозина с (S)-тритил глицидиловым эфиром
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充