The present invention relates to a novel small molecule TLR2 antagonist, specifically to 19 novel TLR2 antagonists, pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of inflammatory diseases comprising said antagonists and TLR4 modulators. Since the novel TLR2 antagonist according to the present invention has a low molecular weight and high oral bioavailability, it can be effectively used as an oral administration agent, effectively inhibits IL-8 secretion and does not cause toxicity in vivo, And can be usefully used in pharmaceutical compositions. The novel TLR2 antagonists according to the invention can also be used as modulators of TLR4.본 발명은 신규한 작은 분자인 TLR2 길항제에 관한 것으로, 구체적으로는 19개의 신규한 TLR2 길항제, 상기 길항제를 포함하는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 TLR4 조절자에 관한 것이다.본 발명에 따른 신규한 TLR2 길항제는 분자량이 작아 경구적 생체이용률이 높으므로 경구 투여제로서 효과적으로 사용될 수 있으며, IL-8 분비를 효과적으로 저해하고 생체 내에서 독성을 유발하지 않으므로 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 유용하게 사용될 수 있다. 또한 본 발명에 따른 신규한 TLR2 길항제는 TLR4의 조절자로 이용될 수 있다.