JIANGSU QIANZHIKANG BIOLOGICAL MEDICINE SCIENCE AND TECHNOLOGY CO., LTD;江苏千之康生物医药科技有限公司; LTD;JIANGSU QIANZHIKANG BIOLOGICAL MEDICINE SCIENCE AND TECHNOLOGY CO.
发明人:
LI, Fei,李飞
申请号：
CNCN2017/095794
公开号：
WO2018/028494A1
申请日:
2017.08.03
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要：
A gemcitabine ProTide hypoxic-activated prodrug and a use thereof in the preparation of a medicament for treating tumors. The general structural formula thereof is formula (A), wherein: one of R1 and R2 is a hypoxic-activated group of -C (R3R4) ArN02, and the other is an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms, a phenyl group, -CH2Ar, wherein R3 and R4 are -H, a methyl group, and -Ar is an aromatic ring compound. The gemcitabine ProTide hypoxic-activated prodrug described in the present invention has a stronger cytotoxicity under a hypoxic condition, has excellent anti-tumor effects and is very safe； the present invention can be used along with other anti-tumor drugs to exert a better anti-tumor activity, and can be used in the preparation of a medicament for treating tumors.L'invention concerne un promédicament activé par hypoxie de la ProTide gemcitabine et son utilisation dans la préparation d'un médicament pour le traitement de tumeurs. La formule structurale générale de celui-ci est la formule (A), dans laquelle : l'un de R1 et R2 est un groupe activé par hypoxie de-C (R3R4) ArN02, et l'autre est un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe phényle, -CH2Ar, dans laquelle R3 et R4 représentent -H, un groupe méthyle, et -Ar représente un composé cyclique aromatique. Le promédicament activé par l'hypoxie de la ProTide gemcitabine décrit dans la présente invention présente une cytotoxicité plus forte dans des conditions hypoxiques, présente d'excellents effets antitumoraux et est très sûr； la présente invention peut être utilisée conjointement avec d'autres médicaments antitumoraux pour exercer une meilleure activité antitumorale, et peut être utilisée dans la préparation d'un médicament pour le traitement de tumeurs.
