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ISOXAZOLE DERIVATIVE AS MUTATED ISOCITRATE DEHYDROGENASE 1 INHIBITOR
专利权人:
发明人:
申请号:
HK18100847.5
公开号:
HK1241856A
申请日:
2018.01.19
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
It was discovered that a compound of general formula (I) that has an isoxazole skeleton has an excellent inhibitory activity on a mutated IDH1 protein, inhibits 2-HG production by the aforesaid protein and can effectively inhibit the proliferation of various tumors expressing the aforesaid protein.In general formula (I), R1, R2, R3, Y and Z are each as defined in claim 1.Il a été découvert quun composé de formule générale (I) qui a un squelette disoxazole a une excellente activité inhibitrice sur une protéine IDH1 mutée, inhibe la production de 2-HG par la protéine susmentionnée et peut inhiber efficacement la prolifération de diverses tumeurs exprimant la protéine susmentionnée. Dans la formule générale (I), R1, R2, R3, Y et Z sont chacun tels que définis dans la revendication 1.イソキサゾール骨格を有する一般式(I)の化合物が、変異型IDH1タンパク質に対して優れた阻害活性を有し、当該タンパク質による2-HGの産生を阻害するとともに、当該タンパク質を発現する種々の腫瘍の増殖を効果的に阻害しうることをも見出した。[式中、R1、R2、R3、Y、Z は請求項1 記載の意味を表す。]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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