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基于内吗啡肽2和NPFF受体拮抗剂RF9的分叉型杂交肽及其合成方法和应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王锐,方泉,李宁,韩政岚,王子龙
- 申请号：
- CN201510123629.X
- 公开号：
- CN104710508B
- 申请日:
- 2015.03.20
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明：EKR和RKE都能激活Mu阿片受体，均为阿片类激动剂；体内活性检测发现，侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性，其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol，并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol)，侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此，EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性，具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
