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GLUCAGON-LIKE-PEPTIDE-2 (GLP-2) ANALOGUE
专利权人:
ZEALAND PHARMA AS;ジーランド ファーマ アクティーゼルスカブ
发明人:
LARSEN BJARNE DUE,ラーセン,ビャルネ ドゥー,PETERSEN YVETTE MIATA,ピーターセン,イベッテ ミアタ,EBBEHOEJ KIRSTEN,エベーホイ,キルステン,ラーセン,ビャルネ ドゥー,ピーターセン,イベッテ ミアタ,エベーホイ,キルステン
申请号:
JP2013077830
公开号:
JP2013189436A
申请日:
2013.04.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide improved and stable GLP-2 analogues.SOLUTION: GLP-2 analogues are disclosed which comprise one of more substitutions as compared to [hGly2]GLP-2 and which improves biological activity in vivo and/or improves chemical stability, e.g., as assessed in in vitro stability assays. More particularly, preferred GLP-2 analogues disclosed herein comprise substitutions at one or more of positions 8, 16, 24 and/or 28 of the wild-type GLP-2 sequence, optionally in combination with further substitutions at position 2 (as reffered to the introduction) and one or more of positions 3, 5, 7, 10 and 11, and/or a deletion of one or more of amino acids 31 to 33 and/or the addition of a N-terminal or C-terminal stabilizing peptide sequence. The analogues are particularly useful for the prophylaxis or treatment of stomach and bowel-related disorders and for ameliorating side effects of chemotherapy.【課題】改良型の安定したGLP-2アナログの提供。【解決手段】[hGly2]GLP-2に比べてより多くの置換のうちの1つを含み、インビボでの生物活性を改善し、かつ/又は例えばインビトロ安定性検定において査定されるように化学的安定性を改善したGLP-2アナログが開示されている。より特定的には、本書で開示されている好ましいGLP-2アナログは、任意には(序文で言及されているような)位置2及び位置3、5、7、10及び11のうちの単数又は複数の位置におけるさらなる置換及び/又はアミノ酸31~33のうちの単数又は複数のものの欠失及び/又はN末端又はC末端安定化ペプチド配列の付加と組合せた状態で、野生型GLP-2配列の任意8、16、24及び/又は28のうちの単数又は複数の位置における置換を含んでいる。該アナログは、胃及び腸関連障害の予防又は治療のため及び化学療法の副作用を改善するために特に有用である。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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