FU, Jiping,JIANG, Siyi,KORDIKOWSKI, Andreas,SWEENEY, Zachary Kevin
申请号：
IBIB2017/053468
公开号：
WO2017/216705A1
申请日:
2017.06.12
申请国别(地区):
IB
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention relates to a crystalline form of the (R)-4-(5- (cyclopropylethynyl)isoxazol-3-yl)-N-hydroxy-2-methyl-2- (methylsulfonyl)butanamide (i.e. the compound of formula (A)) with low hydroscopicity. The compound and compositions thereof are useful to treat bacterial infections and in particular Gram negative bacterial infections, including mult-drug resistant strains. The crystalline form is prepared by dissolving an amorphous form of the compound in a halogenated organic solvent (e.g. dichloromethane) and precipitating the crystalline form with a hydrocarbon solvent (e.g. heptane).(A)L'invention concerne une forme cristalline du (R)-4-(5-(cyclopropyléthynyl)isoxazol-3-yl)-N-hydroxy-2-méthyl-2-(méthylsulfonyl)butanamide (c'est-à-dire le composé de formule (A)) de faible hydroscopicité. Le composé et les compositions de de l'invention sont utiles pour traiter des infections bactériennes et en particulier des infections bactériennes à gram négatif, y compris des souches à résistance multiple aux médicaments. La forme cristalline est préparée par dissolution d'une forme amorphe du composé dans un solvant organique halogéné (par exemple, dichlorométhane) et par précipitation de la forme cristalline au moyen d'un solvant hydrocarboné (par exemple, heptane).(A)
