The present invention provides uses of a glucokinase activator in combination with metformin. Uses include treating type 2 diabetes, lowering blood glucose, improving insulin sensitivity, enhancing phosphorylation of glucose, and improving the therapeutic effectiveness of metformin. The invention also provides pharmaceutical compositions that comprise a GK activator and metformin. The invention also provides a salt formed between metformin and a GK activator.本発明は、メトホルミンと組み合わせたグルコキナーゼ活性化因子の使用を供する。斯かる使用は、2型糖尿病を治療すること、血糖を低下させること、インスリン感受性を改善すること、グルコースのリン酸化を増強すること、及びメトホルミンの治療効果を改善することを含む。本発明はまた、GK活性化因子及びメトホルミンを含む医薬組成物を供する。本発明はまた、メトホルミンとGK活性化因子との間で形成される塩を供する。