Минатти, Ана Елена,Лоу, Джонатан Д.,Аллен, Дженнифер Р.,Амегадзи, Алберт,Браун, Джеймс,Фрон, Майкл Дж.,Гусман-Перес, Анхель,Харрингтон, Пол Е.,Лопес, Патрисия,Ма, Ву Ван,Нисимура, Нобуко,Цянь, Вэньюан
申请号:
EA201591614
公开号:
EA201591614A1
申请日:
2014.03.06
申请国别(地区):
EA
年份:
2015
代理人:
摘要:
the invention relates to a new class of compounds used for the modulation of beta \u0441\u0435\u043a\u0440\u0435\u0442\u0430\u0437\u043d\u043e\u0439 \u0444\u0435\u0440\u043c\u0435\u043d\u0442\u0430\u0442\u0438\u0432\u043d\u043e\u0439 (basil) activity. compounds having the general formula I\u0433\u0434\u0435 variables and, and, and, and, each of r, r, r, r, R\u0438 R\u0444\u043e\u0440\u043c\u0443\u043b\u044b i independently defined in this document.the invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds, and the use of compounds and compositions for the treatment of disorders and \/ or \u0441\u043e\u0441\u0442\u043e\u044f\u043d\u0438 third, education related and beta and plaque deposits resulting from the biological activity of basil.such indirect disorder basil include, for example, alzheimers disease, cognitive disorders, cognitive disorders, schizophrenia and other \u0441\u043e\u0441\u0442\u043e\u044f\u043d and the central nervous system. the invention further provides compounds of formulas ii and iii and the options of their \u0441\u0443\u0431\u0444\u043e\u0440\u043c\u0443\u043b\u044b, \u0438\u043d\u0442\u0435\u0440\u043c\u0435\u0434\u0438\u0430\u0442\u044b and ways of obtaining compounds on the invention.Данное изобретение относится к новому классу соединений, применяемых для модуляции бета-секретазной ферментативной (ВАСЕ) активности. Соединения имеют общую формулу Iгде переменные А, А, А, А, каждый из R, R, R, R, Rи Rформулы I независимо определены в данном документе. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединения, и применениям соединений и композиций для лечения расстройств и/или состояний, связанных с образованием бляшек А-бета и отложения, возникающего в результате биологической активности ВАСЕ. Подобные опосредованные расстройства ВАСЕ включают, например, болезнь Альцгеймера, когнитивные расстройства, когнитивные нарушения, шизофрению и другие состояния центральной нервной системы. Изобретение