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Synthetic chain apelin mimics for the treatment of heart failure
专利权人:
ノバルティス アーゲー
发明人:
ゼクリ,フレデリック,八十島 佳代,グローシュ,フィリップ,ユアン,ジュン,チャオ,ホンジュアン,ゼクリ,フレデリック,グローシュ,フィリップ,ユアン,ジュン,チャオ,ホンジュアン
申请号:
JP2015543111
公开号:
JP2016501851A
申请日:
2013.11.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides a synthetic polypeptide of formula I ′ or an amide, ester thereof, wherein X1, X2, X3, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, and X13 are defined herein. Alternatively, a salt or bioconjugate thereof is provided. The polypeptide or bioconjugate thereof is an agonist of the APJ receptor. The invention also provides methods for producing the polypeptides or bioconjugates of the invention, as well as acute decompensated heart failure (ADHF), chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis Disease, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular disease, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmia, fluid retention, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral arterial disease, cerebrovascular attack, transient ischemic attack And its therapeutic use, such as the treatment or prevention of traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, burns (including sunburn), and pre-eclampsia. The present invention further provides pharmacologically active agent combinations and pharmaceutical compositions.本発明は、X1、X2、X3、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12、およびX13が本明細書で規定される、式I’の合成ポリペプチドまたはそのアミド、エステル、もしくは塩、またはそのバイオコンジュゲートを提供する。ポリペプチドまたはそのバイオコンジュゲートは、APJ受容体のアゴニストである。本発明はまた、本発明のポリペプチドまたはバイオコンジュゲートの製造方法、ならびに、急性代償不全心不全(ADHF)、慢性心不全、肺高血圧、心房細動、Brugada症候群、心室性頻拍、アテローム性動脈硬化症、高血圧、再狭窄、虚血性心血管疾患、心筋症、心臓線維症、不整脈、水分貯留、糖尿病(妊娠糖尿病を含める)、肥満、末梢動脈疾患、脳血管発作、一過性脳虚血発作、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、熱傷(日焼けを含める)、および子癇前症の治療または予防などの、その治療的使用に関する。本発明はさらに、薬理活性薬剤の組合せおよび医薬組成物を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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