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Compounds and methods for targeted decomposition of androgen receptors
专利权人:
아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드
发明人:
크루, 앤드류 피.,벨린, 미카엘,첸, 신,크루즈, 크레이그 엠.,동, 한칭,치안, 이민,스나이더, 로렌스,왕, 징,짐머만, 커트
申请号:
KR1020207005895
公开号:
KR1020200035435A
申请日:
2018.07.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to bifunctional compounds that find utility in degrading (and inhibiting) androgen receptors. In particular, the present invention contains a VHL ligand that binds to ubiquitin ligase at one end and a moiety that binds to the androgen receptor at the other end, so that the androgen receptor is ubiquitin ligase to affect the degradation (and inhibition) of the androgen receptor. It is related to the compound, which is located close to. The present invention exhibits a wide range of pharmaceutical activities related to the compounds according to the present invention, consistent with the degradation / inhibition of androgen receptors.본 개시사항은 안드로겐 수용체를 분해 (및 억제)하는 유용성을 발견하는 이작용성 화합물에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 한쪽 끝에 유비퀴틴 리가아제에 결합하는 VHL 리간드를 그리고 다른쪽 끝에 안드로겐 수용체에 결합하는 모이어티를 함유하여, 안드로겐 수용체의 분해 (및 억제)에 영향을 미치도록 안드로겐 수용체가 유비퀴틴 리가아제에 근접하여 위치되는, 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 안드로겐 수용체의 분해/억제와 일치하여 본 발명에 따른 화합물과 관련된 광범위한 약학적 활성을 나타낸다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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