The present invention presents improvements in drug delivery, eg, i) stapling two amino acids to form a staple CPP (StaP), or ii) stitching three or more amino acids to form a stitched CPP (StiP). With respect to the use of cell penetrants (CPAs) or cell permeable peptides (CPPs) that are stabilized by. More specifically, drug-carrying cell permeation molecules (DCCPMs), including bioactive compounds (BACs) and cell permeating agents (CPAs), where BACs and CPAs directly or bifunctional linkers (BFLs). Drug-carrying cell permeation molecules (DCCPM) are provided that are linked via. CPA is a stabilized peptide (CPP) and has a three-dimensional structure provided on it by stapling to form a staple peptide (StaP) or stitching to form a stitch peptide (StiP). It is a stabilized peptide (CPP). A StiP or StaP comprises a crosslink or crosslink between at least two amino acids of the peptide, and the crosslink or crosslink provides cyclization between at least two amino acids not formed by olefin metathesis. Cyclization is the condensation of aldehydes or ketones with hydrazines or protected hydrazines； thiol-enmichael additions； disulfide formation； Husgen 1,3-dipole cycloaddition； reactions between amines and carboxylic acids； single or triple terms. Calvin reaction based on； or can be achieved by one or more of Suzuki or Sonoh couplings. [Selection diagram] None本発明は、薬物送達における改善と、例えば、ｉ）２つのアミノ酸をステープルしてステープルＣＰＰ（ＳｔａＰ）を形成するか、又はｉｉ）３つ以上のアミノ酸をステッチしてステッチＣＰＰ（ＳｔｉＰ）を形成することによって安定化されている細胞透過剤（ＣＰＡ）又は細胞透過性ペプチド（ＣＰＰ）の使用とに関する。より詳細には、生物活性化合物（ＢＡＣ）及び細胞透過剤（ＣＰＡ）を含む薬剤担送細胞透過分子（ＤＣＣＰＭ）であって、ＢＡＣ及びＣＰＡは、直接的に又は二官能性リンカー（ＢＦＬ）を介して連結される、薬剤担送細胞透過分子（ＤＣＣＰＭ）が提供される。ＣＰＡは、安定化ペプチド（ＣＰＰ）であって、ステープルしてステープルペプチド（ＳｔａＰ）を形成するか又はステッチしてステッチペプチド（ＳｔｉＰ）を形成することにより、その上に設けられた立体構造を有する安定化ペプチド（ＣＰＰ）である。ＳｔｉＰ又はＳｔａＰは、そのペプチドの少なくとも２つのアミノ酸間にクロスリンク又は架橋を含み、及びクロスリンク又は架橋は、オレフィンメタセシスによって形成されない少なくとも２つのアミノ酸間に環化を提供する。環化は、アルデヒド若しくはケトンのヒドラジン若しくは保護ヒドラジンとの縮合；チオール－エンマイケル付加；ジスルフィド形成；ヒュスゲン１，３双極子環化付加；アミンとカルボン酸との間の反応；一重項若しくは三重項に基づくカルビン反応；又は鈴木若しくは薗頭カップリングの１つ以上
