ANDERSON, NIALL,BULLION, ANN M.,BUSCH-PETERSEN, JAKOB,EVANS, BRIAN,LI, HUIJIE
申请号：
PE0002012012
公开号：
PE07962012A1
申请日:
2010.08.11
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to compounds derived from 4 - amino - 2 - butenamidas of formula (i) wherein R1 and R2 are each h, alkyl (C8 alquenilo (C1, C2) - (C8), cycloalkyl, aryl, C3, C8) among others R3 is H, alkyl (C8, C1) haloalquilo (C1, C8) alquinilo (C2, C8), among others R4 is H, alkyl (c1-c4), alquenilo (C2 - C5), C Icloalquilo (c3-c5), among others R5 is H or Methyl.Preferred compounds are: (2E, 4S) - 4 - (L - alanilamino) - 4 - phenyl - N - (phenylmethyl) - 2 - (hexenamida 2E, 4S) - 4 - (L - alanilamino) - N - methyl - 4 - phenyl - 2 - hexenamida (2E, 4S) - 4 - (L - alanilamino) - n, N - dimethyl - 2 - phenyl - 2 - hexenamida among others. It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of cathepsin C being useful in the treatment of chronic obstructive pulmonary diseaseSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 4-AMINO-2-BUTENAMIDAS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C8), ALQUENILO(C2-C8), CICLOALQUILO(C3-C8), ARILO, ENTRE OTROS R3 ES H, ALQUILO(C1-C8), HALOALQUILO(C1-C8), ALQUINILO(C2-C8), ENTRE OTROS R4 ES H, ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO(C2-C5), CICLOALQUILO(C3-C5), ENTRE OTROS R5 ES H O METILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (2E,4S)-4-(L-ALANILAMINO)-6-FENIL-N-(FENILMETIL)-2-HEXENAMIDA (2E,4S)-4-(L-ALANILAMINO)-N-METIL-6-FENIL-2-HEXENAMIDA (2E,4S)-4-(L-ALANILAMINO)-N,N-DIMETIL-6-FENIL-2-HEXENAMIDA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA CATEPSINA C SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA
