The invention provides di-peptide conjugated antitumor agents, pharmaceutical compositions and methods for preparation and use thereof for treating various cancer and inflammation-related diseases and conditions. The present invention addresses the shortcomings of the existing anti-tumor and anti-inflammatory drugs, particularly in that the anti-tumor agents of the invention that selectively kill cancer cells with minimal damage to normal cells. Similarly, the anti-inflammatory agents of the invention provide effective treatment of various inflammatory diseases and conditions without the many deleterious side effects commonly associated with steroidsLa présente invention concerne des agents anti-tumoraux dipeptidiques conjugués, des compositions pharmaceutiques en contenant et leurs procédés de préparation et d'utilisation en vue du traitement de divers cancers et maladies et affections associées à l'inflammation. Avec la présente invention, on évite les inconvénients des médicaments anti-tumoraux et anti-inflammatoires existants, notamment parce que les agents anti-tumoraux de l'invention détruisent de façon sélective les cellules cancéreuses en n'infligeant que des dégâts minimes aux cellules normales. De même, les agents anti-inflammatoires de l'invention permettent de traiter de façon efficace diverses maladies et affections inflammatoires sans les nombreux effets secondaires nocifs communément associés aux stéroïdes.